Naloxon
Nyxoid · Respinal · Naloxon Hameln
Das einzige Antidot gegen Opioide, mit zwei klinisch verschiedenen Anwendungen: präklinische Notfallbehandlung bei vermuteter Opioidüberdosierung mit großzügiger Dosierung und nasaler oder intramuskulärer Applikation, und klinische Reversal bei therapeutischer Atemdepression mit kleinen titrierten Dosen um eine vollständige Reversierung zu vermeiden, die Entzug, Schmerz und Agitiertheit auslöst. In beiden Situationen ist die kurze Halbwertszeit im Vergleich zu den meisten Opioiden die wichtigste Einschränkung.
Naloxon ist kurzwirkend im Verhältnis zu fast allen Opioiden — ein Patient, der auf Naloxon angesprochen hat, muss mindestens 4–6 Stunden überwacht werden und kann erneut Atemdepression entwickeln wenn das Naloxon eliminiert ist. Bei Methadon und Depotpräparaten kann die Überwachungszeit 24 Stunden betragen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Opioid-induzierte Atemdepression, Krankenhaus | 0,04–0,4 mg i.v., alle 2–3 Minuten bis adäquate Atmung wiederholen | 0,4 mg auf 10 ml verdünnen und 1 ml auf einmal geben |
| Vermutete Opioidüberdosierung außerhalb Krankenhaus | 0,4 mg i.v. und 0,8 mg i.m., oder 1,8 mg intranasal | i.m.- und Nasalweg wenn kein Venenzugang; bei ausbleibendem Effekt wiederholen |
| Langwirkendes Opioid oder wiederholte Dosen | Infusion 0,4–0,8 mg/Stunde, nach Atemfrequenz titriert | zwei Drittel der Bolusdosis, die Wirkung erzielt hatte, als stündliche Rate |
| Opioidabhängiger Patient | 0,04 mg i.v. auf einmal | Ziel ist Atemfrequenz > 10, nicht ein wacher Patient |
| Neugeborenes nach Opioid der Mutter | 0,01 mg/kg i.v. oder i.m., kann wiederholt werden | nicht bei Neugeborenem einer opioidabhängigen Mutter geben — Krampfrisiko |
Keine Dosisanpassung. Die Wirkungsdauer ändert sich kaum, aber die Metaboliten des zugrundeliegenden Opioids können bei Niereninsuffizienz akkumulieren.
Keine Dosisanpassung.
0,01 mg/kg i.v. oder i.m., bis 0,1 mg/kg bei ausbleibendem Effekt; Bolusdosen bei Kindern und Jugendlichen maximal 2 mg.
Nicht 0,4 mg als fixen Bolus bei opioidabhängigen oder bei Patienten, die Opioide gegen starke Schmerzen erhalten haben, geben — vollständige Reversierung verursacht Entzug, Schmerzrezidiv und Agitation. Stattdessen kleine Dosen von 0,04 mg titrieren bis Atemfrequenz ausreichend ist.
Pharmakokinetik
- WIRKUNGSEINTRITT
- 1–2 Minuten i.v., 5–10 Minuten i.m.
- WIRKUNGSDAUER
- 30–90 Minuten
- BIOVERFÜGB.
- ca. 47 % intranasal, > 90 % i.m.
- Vd
- 2,6 l/kg
- t½
- 1–1,5 Stunden
- PROTEINBINDUNG
- 45 %
- METABOLISMUS
- Hepatisch, Glucuronidierung
- AUSSCHEIDUNG
- Renal