Amlodipin
Norvasc · Amlodipin Sandoz · Amlodipine Teva
Basismedikament bei Hypertonie und stabiler Angina, und der einfachste Kalziumantagonist in der Anwendung: eine Tagesdosis, Halbwertszeit von fast zwei Tagen und keine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz. Im Gegensatz zu Verapamil und Diltiazem fehlt Amlodipin eine klinisch relevante negative Inotropie und kann daher bei Herzinsuffizienz mit eingeschränkter Ejektionsfraktion eingesetzt werden, wenn Blutdruck oder Angina es erfordern. Die langsame Anschlagszeit macht das Präparat ungeeignet für die akute Blutdrucksenkung.
Die Wirkung tritt erst nach Tagen bis einer Woche ein — Dosis nie gegen einen einzelnen Blutdruckwert erhöhen, da das Risiko für kumulierte Hypotonie erheblich ist. Bei Überdosierung besteht ein refraktärer vasoplegischer Schock, der Hochdosis-Insulin-Glukose und Kalzium erfordern kann.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertonie | 5 mg × 1, bei Bedarf 10 mg × 1 nach 1–2 Wochen | Wirksamkeit frühestens nach einer Woche beurteilen |
| Stabile und vasospastische Angina | 5–10 mg × 1 | Monotherapie oder Ergänzung zu Betablockern |
| Hypertonie bei Herzinsuffizienz (HFrEF) | 5–10 mg × 1 | prognostisch neutral, aber sicher bei EF-Einschränkung |
| Ältere oder gebrechliche Patienten | 2,5–5 mg × 1 | niedrig beginnen, orthostatische Hypotonie und Sturzrisiko |
| Kinder und Jugendliche 6–17 Jahre, Hypertonie | 2,5 mg × 1, kann nach 4 Wochen auf 5 mg erhöht werden | Dosen über 5 mg wurden bei Kindern nicht untersucht |
Keine Dosisanpassung bei jeglichem Grad der Niereninsuffizienz — die Metaboliten sind inaktiv und die Elimination ist praktisch unabhängig von der Nierenfunktion. Wird nicht dialysiert, die hohe Proteinbindung macht das Präparat schwer entfernbar.
Clearance sinkt und AUC steigt um 40–60 %. Mit 2,5 mg täglich beginnen und langsam titrieren; bei schwerer Leberinsuffizienz ist keine Maximaldosis festgelegt.
Ab 6 Jahren bei Hypertonie: 2,5 mg × 1, kann nach 4 Wochen auf 5 mg × 1 erhöht werden. Daten für Kinder unter 6 Jahren sind begrenzt.
Amlodipin nicht zur akuten Blutdrucksenkung verwenden: Die Wirkung tritt erst nach Stunden bis Tagen ein und wiederholte Dosen in der Notaufnahme führen zu verzögerter, anhaltender Hypotonie. Die Knöchelödeme sind hämodynamisch bedingt, kein Zeichen einer Flüssigkeitsretention — sie sprechen nicht auf Furosemid an, sondern auf Dosisreduktion oder Ergänzung einer RAAS-Blockade.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- 64–80 %, nahrungsunabhängig
- t½
- 35–50 h
- Tmax
- 6–12 h
- PROTEINBINDUNG
- 97,5 %
- METABOLISMUS
- CYP3A4, inaktive Metaboliten
- AUSSCHEIDUNG
- Renal als Metaboliten, ca. 10 % unverändert
- STEADY STATE
- nach 7–8 Tagen
- INOTROPIE
- keine klinisch relevante negative Wirkung