Diltiazem
Cardizem Retard · Cardizem Unotard · Coramil
Die Zwischenform unter den Kalziumantagonisten: bremst den AV-Knoten wie Verapamil, aber mit weniger negativer Inotropie und mehr Vasodilatation, und verursacht weniger Obstipation. In Deutschland ist Diltiazem für die Frequenzkontrolle zugelassen; Verapamil oder Betablocker bleiben die häufigsten Optionen als Erste Wahl.
Kontraindiziert bei Herzinsuffizienz mit eingeschränkter Ejektionsfraktion, bei AV-Block II–III ohne Schrittmacher, bei Sick-Sinus-Syndrom und bei Vorhofflimmern mit Präexzitation (WPW) — AV-nodale Blockade kann eine beschleunigte Überleitung in der akzessorischen Bahn und Kammerflimmern verursachen. Kombination mit Betablockern, besonders intravenös, kann schwere Bradykardie und Asystolie hervorrufen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Akute Frequenzregelung bei Vorhofflimmern | 0,25 mg/kg i.v. über 2 Minuten, kann mit 0,35 mg/kg nach 15 Minuten wiederholt werden | nur bei schmalem QRS ohne Präexzitation und erhaltener EF |
| Weitere Frequenzregelung | Infusion 5–15 mg/Stunde i.v., titriert gegen Kammerfrequenz | i.v.-Darreichungsform gemäß Fachinformation wählen |
| Frequenzregelung, perorale Erhaltung | 180–360 mg täglich als Retardformulierung | gegen Ruhepuls titrieren |
| Angina pectoris, einschließlich vasospastisch | 180–360 mg täglich als Retardformulierung | die am stärksten dokumentierte Indikation für Diltiazem |
| Hypertonie | 180–360 mg täglich als Retardformulierung | selten erste Wahl |
Keine etablierte Dosisanpassung — nur wenige Prozent werden unverändert renal ausgeschieden. Puls und Blutdruck bei ausgeprägter Niereninsuffizienz verfolgen. Nicht durch Hämodialyse entfernt.
Dosis reduzieren und langsam titrieren — hoher First-Pass-Effekt bewirkt, dass die Exposition bei Zirrhose erheblich steigt.
Unzureichende Dokumentation bei Kindern. Frequenzregelung bei Kindern wird durch Kinderkardiologen mit anderen Präparaten durchgeführt.
Diltiazem nicht zur Frequenzregelung bei eingeschränkter Linksventrikelfunktion einsetzen — die negative Inotropie kann eine Dekompensation auslösen, und Betablocker oder Digoxin sind dann die richtige Wahl. Auch nicht bei verbreiterter Tachykardie unklarer Genese: Bei präexzitiertem Vorhofflimmern kann AV-nodale Blockade Kammerflimmern auslösen.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- ca. 40 % (First-Pass)
- t½
- 3–6 h
- PROTEINBINDUNG
- ca. 80 %
- METABOLISMUS
- CYP3A4, Deacetylierung
- AKTIVER METABOLIT
- Desacetyldiltiazem
- AUSSCHEIDUNG
- Biliär und renal, 2–4 % unverändert
- HEMMT
- CYP3A4 und P-gp (mäßig)
- WIRKUNGSEINTRITT
- 3 Minuten i.v. · 4–6 h bis Cmax bei Retardformulierung