Omeprazol
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Bindet irreversibel an H⁺/K⁺-ATPase in der Parietalzelle, so dass die Wirkung weit über die kurze Plasmahalbwertszeit hinaus anhält — neue Säuresekretion erfordert die Neubildung neuer Pumpen. Das macht Omeprazol zu einem der wirksamsten und meistgenutzten Arzneimittel, und gleichzeitig zu einem der am häufigsten überverordneten: ein großer Anteil der Patienten bleibt auf der Behandlung, obwohl die Indikation nicht mehr vorliegt. Zwei Aspekte prägen die Anwendung in der Praxis — die CYP2C19-Hemmung, die Clopidogrel stört, und die Rebound-Säurehypersekretion, die das Absetzen schwieriger macht als das Einleiten.
Omeprazol hemmt CYP2C19 und vermindert die Aktivierung von Clopidogrel — die Kombination soll vermieden und stattdessen Pantoprazol verwendet werden bei Patienten, die sowohl einen PPI als auch einen Thrombozytenhemmer nach PCI benötigen. Langzeitbehandlung kann schwere Hypomagnesiämie mit Krämpfen und Arrhythmie verursachen, oft erst nach mehr als einem Jahr Behandlung.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Gastroösophageale Refluxkrankheit | 20 mg p.o. × 1 für 4 Wochen, Ösophagitis 4–8 Wochen | Erhaltungstherapie 10–20 mg × 1 oder bei Bedarf |
| Ulcus duodeni und Ulcus ventriculi | 20 mg × 1 für 2–4 Wochen (Duodenalulkus) bzw. 4–8 Wochen (Magenulkus) | 40 mg × 1 bei schwer heilendem Ulkus |
| Helicobacter-pylori-Eradikation | 20 mg × 2 + Amoxicillin 1 g × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 für 7–14 Tage | Metronidazol 400 mg × 2 ersetzt Amoxicillin bei Penicillinallergie |
| Ulkusprophylaxe bei NSAID oder ASS mit Risikofaktor | 20 mg × 1 so lange das Risikomedikament gegeben wird | Alter über 65, Ulkusanamnese, gleichzeitige Antikoagulantien oder Steroide |
| Zollinger-Ellison-Syndrom | 60 mg × 1 initial, individuelle Titrierung, Dosen über 80 mg aufgeteilt | Fachärztliche Behandlung |
Keine Dosisanpassung bei jeglichem Grad von Niereninsuffizienz — Omeprazol wird vollständig metabolisiert und die Metaboliten sind inaktiv. Dialyse beeinflusst die Behandlung nicht.
Die Bioverfügbarkeit steigt und die Halbwertszeit verlängert sich deutlich bei eingeschränkter Leberfunktion. Höchstens 10–20 mg täglich bei schwerer Leberfunktionsstörung, Hochdosisregime vermeiden.
Ab 1 Jahr bei Refluxösophagitis: 10 mg täglich bei 10–20 kg und 20 mg täglich bei über 20 kg, für 4–8 Wochen. Behandlung jüngerer Kinder durch den Pädiater.
Omeprazol nicht abrupt nach monatelanger Behandlung absetzen — die Rebound-Säurehypersekretion verursacht Dyspepsie und Sodbrennen bei einem großen Anteil, auch bei Patienten die nie Beschwerden hatten, und der Patient deutet dies als Rückkehr der Erkrankung und beginnt erneut. Über einige Wochen ausschleichen, auf Bedarfstherapie wechseln und den Mechanismus im Voraus erklären. Omeprazol auch nicht als Ulkusprophylaxe bei Patienten verwenden, die nur ASS ohne weitere Risikofaktoren nehmen — die Indikation ist nicht gegeben, und die Behandlung tendiert lebenslang zu werden.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- ca. 35 % Einzeldosis, ca. 60 % bei wiederholter Gabe
- t½
- 0,5–1 h im Plasma
- PROTEINBINDUNG
- ca. 95 %
- METABOLISMUS
- CYP2C19 und CYP3A4, ausgeprägte Polymorphie
- AUSSCHEIDUNG
- ca. 80 % renal als inaktive Metaboliten
- WIRKUNGSEINTRITT
- Säurehemmung innerhalb 1 h, maximal nach 4 Tagen
- WIRKUNGSDAUER
- Säurehemmung ca. 24 h trotz kurzer t½
- PHARMAKODYNAMIK
- irreversible Bindung an H⁺/K⁺-ATPase