Bisoprolol
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Der β₁-selektivste der routinemäßig verwendeten Betablocker, mit dokumentiertem Mortalitätsvorteil bei Herzinsuffizienz aus CIBIS-II. Die Bioverfügbarkeit liegt nahe 90 % und die Elimination wird gleichmäßig zwischen Leber und Niere aufgeteilt, was eine vorhersehbare Dosis-Wirkungs-Beziehung ohne die CYP2D6-Abhängigkeit ergibt, die das Metoprolol-Ansprechen variabel macht. Die Halbwertszeit von 10–12 Stunden reicht für eine einmal tägliche Dosierung.
Niemals unter laufender Dekompensation einleiten oder die Dosis erhöhen — negative Inotropie kann Lungenödem auslösen. Abruptes Absetzen führt zu Rebound-Tachykardie und Ischämie; über mindestens zwei Wochen ausschleichen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Herzinsuffizienz (HFrEF), Auftitrierung | 1,25 mg × 1 Wo 1 → 2,5 mg Wo 2 → 3,75 mg Wo 3 → 5 mg Wo 4–7 → 7,5 mg Wo 8–11 → 10 mg ab Wo 12 | in der klinischen Praxis nicht schneller als alle zwei Wochen verdoppeln |
| Herzinsuffizienz, Erhaltung | 10 mg × 1 (Zieldosis, maximale Tagesdosis) | Zieldosis, nicht Symptomdosis — auch beibehalten wenn Symptome verschwunden |
| Hypertonie | 5 mg × 1, bei Bedarf 10 mg × 1 | max. 20 mg täglich, selten sinnvoll über 10 mg |
| Angina pectoris | 5–10 mg × 1 | auf Ruhepuls 55–60 titrieren |
| Frequenzkontrolle bei Vorhofflimmern | 2,5–10 mg × 1 | schlechteres Ansprechen bei hohen Katecholaminspiegeln als bei stabilem Sinusrhythmus |
Keine Anpassung bei leichter bis mäßiger Einschränkung. Bei eGFR unter 20 ml/min beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg — die Hälfte wird unverändert renal eliminiert. Langsamer titrieren bei Herzinsuffizienz und gleichzeitiger Niereninsuffizienz.
Keine Anpassung bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz. Bei schwer eingeschränkter Leberfunktion beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg.
Unzureichende Dokumentation bei Kindern unter 18 Jahren. Perorale Dosierung bei kinderkardiologischer Indikation durch Spezialisten.
Nicht willkürlich zwischen Bisoprolol und Metoprololsuccinat wechseln — 10 mg Bisoprolol entsprechen etwa 200 mg Metoprololsuccinat, und beide Zieldosen sind die in Studien untersuchten. Nicht auf einer niedrigen Dosis bleiben, weil es dem Patienten gut geht: Der Mortalitätsvorteil aus CIBIS-II liegt in der voll auftitratierten Dosis, nicht darin, dass das Präparat auf der Liste steht.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- ca. 90 %
- t½
- 10–12 h (17 ± 5 h bei Herzinsuffizienz)
- PROTEINBINDUNG
- ca. 30 %
- METABOLISMUS
- 50 % hepatisch, inaktive Metaboliten
- AUSSCHEIDUNG
- 50 % renal unverändert
- β₁-SELEKTIVITÄT
- hoch — aber nicht absolut bei 10 mg
- ISA / MEMBRANEFFEKT
- fehlt
- WIRKUNGSEINTRITT
- 1–3 h · volle Wirkung nach 2 Wochen