Diclofenac
Voltaren · Diklofenak Orifarm · Eeze
Potentes NSAID mit guter Wirkung bei muskuloskelettalen und postoperativen Schmerzen, aber mit dem ungünstigsten kardiovaskulären Profil der Klasse — die Risikoerhöhung für Myokardinfarkt, Schlaganfall und Herzinsuffizienz ähnelt der der selektiven COX-2-Hemmer und zeigt sich bereits bei Dosen unter 100 mg/Tag und bei kurzer Behandlungsdauer. Perorales Diclofenac ist rezeptpflichtig, während kutane Darreichungsformen weiterhin rezeptfrei erhältlich sind, da die systemische Exposition gering ist.
Kontraindiziert bei etablierter ischämischer Herzerkrankung, zerebrovaskulärer Erkrankung, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und Herzinsuffizienz NYHA II–IV. Darüber hinaus gilt die gesamte NSAID-Problematik: Ulkusblutung, akutes Nierenversagen beim Dehydrierten oder RAAS-behandelten Patienten, und Kontraindikation ab Schwangerschaftswoche 20.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Akuter muskuloskelettaler Schmerz, Erwachsener | 50 mg × 2–3, höchstens 150 mg/Tag | kürzest mögliche Behandlungsdauer |
| Dauertherapie bei Arthrose oder Arthritis | 75–100 mg/Tag aufgeteilt auf 2–3 Dosen | nur wenn ein anderes NSAID nicht gewirkt hat |
| Nierenkolik | 50 mg p.o. oder 75 mg i.m. | wirksam, aber nicht beim anurierten oder hypovolumen Patienten |
| Lokaler Schmerz in oberflächlichem Gelenk oder Muskel | Gel 1–2 % aufgetragen 3–4-mal täglich | systemische Exposition unter 10 % — erste Wahl wenn ausreichend |
| Patient mit Herz-Kreislauf-Erkrankung | Nicht geben | Naproxen oder Ibuprofen in niedriger Dosis wählen, wenn NSAID erforderlich |
eGFR 30–60 ml/min: vermeiden; wenn nötig, niedrigste Dosis mit Kreatininkontrolle. eGFR < 30 ml/min: kontraindiziert.
Diclofenac verursacht häufiger Transaminaseerhöhungen als andere NSAID. ALAT innerhalb von 4–8 Wochen bei längerer Behandlung kontrollieren. Kontraindiziert bei ausgeprägter Leberinsuffizienz.
Bei juveniler idiopathischer Arthritis ab 1 Jahr 1–3 mg/kg/Tag aufgeteilt auf 2–3 Dosen. Nicht als allgemeines Analgetikum oder Antipyretikum bei Kindern eingesetzt.
Diclofenac ist kein vernünftiges Erst-NSAID mehr. Wählt man dennoch ein NSAID bei einem Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankung, sind Naproxen oder Ibuprofen in niedriger Dosis angezeigt — Diclofenac ist genau das Präparat, bei dem die Risikoerhöhung am größten ist, und sie zeigt sich bereits nach wenigen Behandlungstagen.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- 50 % p.o. (ausgeprägter First-Pass-Effekt)
- Vd
- 0,12–0,17 l/kg
- t½
- 1–2 h
- PROTEINBINDUNG
- > 99 %
- METABOLISMUS
- Hepatisch, hauptsächlich CYP2C9
- AUSSCHEIDUNG
- Renal ca. 65 %, biliär ca. 35 %
- WIRKUNGSEINTRITT
- 30 min p.o. · 15–30 min i.m.
- WIRKUNGSDAUER
- 6–8 h