Oxycodon
OxyContin · OxyNorm · Oxikodon Depot Actavis
Perorales Opioid mit hoher und vorhersehbarer Bioverfügbarkeit — etwa doppelt so hoch wie Morphin — so dass 5 mg Oxycodon peroral ungefähr 10 mg Morphin peroral entsprechen. Die Metaboliten sind überwiegend inaktiv, und im Gegensatz zu Morphin fehlt das aktive Glucuronid, das bei Niereninsuffizienz akkumuliert; daher ist Oxycodon oft die bessere Wahl bei Älteren mit eingeschränkter Nierenfunktion. Die Behandlung basiert auf einer kurzwirksamen Formulierung, die auf den Tagesbedarf titriert wird, wonach man auf eine Depottablette zweimal täglich mit kurzwirksamer Bedarfsmedikation wechselt.
Atemdepression, besonders zusammen mit Benzodiazepinen oder Gabapentinoiden. Toleranz und Abhängigkeit entwickeln sich schnell — ein Ausschleichplan soll bereits bei Behandlungsbeginn dokumentiert sein, nicht erst formuliert werden wenn der Patient bereits auf dem Präparat ist.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Akuter schwerer Schmerz, opioidnaiver Erwachsener | 5 mg p.o. alle 4–6 Stunden bei Bedarf | entspricht ungefähr 10 mg Morphin p.o. |
| Intravenöse Titrierung | 1–3 mg i.v., alle 5 Minuten bis Wirkung wiederholen | i.v.-Dosis ist ca. die Hälfte der peroralen |
| Stabiler Tagesbedarf | Tagesdosis summieren und als Depottablette × 2 geben | kurzwirksam bei Bedarf, ca. 1/6 der Tagesdosis |
| Umstellung von Morphin | Morphindosis p.o. durch 1,5–2 teilen | weitere 25 % reduzieren für unvollständige Kreuztoleranz |
| Ältere oder eGFR < 30 | Ein Drittel bis die Hälfte der Normaldosis | Intervall verlängern und langsam titrieren |
Oxycodon und seine Metaboliten akkumulieren bei eingeschränkter Nierenfunktion, aber es gibt keinen klinisch bedeutsamen aktiven Metaboliten. Bei eGFR < 30 ml/min ein Drittel bis die Hälfte der Normaldosis mit verlängertem Intervall. Gegenüber Morphin in dieser Situation bevorzugt.
Startdosis auf ein Drittel bis die Hälfte bei eingeschränkter Leberfunktion reduzieren und Dosierungsintervall verlängern. Depotformulierung bei ausgeprägter Leberinsuffizienz vermeiden.
Ab 12 Jahren 5 mg alle 6 Stunden, dann Titrierung. Unzureichende Dokumentation unter 12 Jahren.
Keine Depotformulierung bei einem opioidnaiven Patienten mit akutem Schmerz einleiten — die Dosis lässt sich nicht zurücknehmen wenn die Sedierung einsetzt, und eine Depottablette bei der Entlassung wird leicht zu einer Dauerverordnung, für die niemand die Verantwortung übernimmt, sie zu beenden. Zunächst mit kurzwirksamer Form titrieren und Enddatum sowie Ausschleichplan gleichzeitig mit dem Rezept notieren.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- 60–87 % p.o.
- Vd
- 2,6 l/kg
- t½
- 3–4,5 h (Depot 4,5–6 h)
- PROTEINBINDUNG
- 45 %
- METABOLISMUS
- CYP3A4 zu Noroxycodon (inaktiv), CYP2D6 zu Oxymorphon (aktiv, kleiner Anteil)
- AUSSCHEIDUNG
- Renal als Metaboliten
- WIRKUNGSEINTRITT
- 10–15 min i.v. · 30–60 min p.o.
- WIRKUNGSDAUER
- 4–6 h (Depot 12 h)