Felodipin
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Ausgesprochen gefäßselektives Dihydropyridin, das als Retardtablette einmal täglich bei Hypertonie und stabiler Angina gegeben wird. Die Selektivität für glatte Gefäßmuskulatur bewirkt, dass Felodipin die nodalen Effekte von Verapamil und Diltiazem nicht hat — keine Bradykardie, keine AV-Blockierung und keine klinisch bedeutsame negative Inotropie, was es kombinierbar mit Betablockern macht. Der Preis der reinen Vasodilatation sind Beinödeme, die dosisabhängig und der häufigste Grund für einen Behandlungsabbruch sind.
Die Retardtablette muss ganz geschluckt werden — wird sie geteilt oder zerdrückt, wird die gesamte Dosis auf einmal freigesetzt und kann ausgeprägte Hypotonie mit Reflextachykardie verursachen. Bei Patienten mit kritischer Aortenstenose oder obstruktiver Kardiomyopathie kann die Vasodilatation zum Kreislaufkollaps führen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertonie | 5 mg Retardtablette × 1 morgens, bei Bedarf 10 mg × 1 | frühestens nach 2 Wochen evaluieren |
| Stabile Angina pectoris | 5 mg × 1, bei Bedarf 10 mg × 1 | Zusatz zu Betablockern, kein Ersatz |
| Ältere oder eingeschränkte Leberfunktion | 2,5 mg × 1 als Startdosis | Orthostase und Sturzrisiko |
| Beinödem bei 10 mg | auf 5 mg reduzieren und ACE-Hemmer oder ARB hinzufügen | RAAS-Blockade reduziert das Ödem, Diuretika nicht |
| Unzureichende Wirkung der Monotherapie | Felodipin 5 mg + Metoprololsuccinat 47,5–95 mg | Kombinationstablette verfügbar |
Keine Dosisanpassung erforderlich — die Metaboliten sind inaktiv und die Elimination ist praktisch unabhängig von der Nierenfunktion. Wird aufgrund der hohen Proteinbindung nicht dialysiert.
Die Clearance sinkt erheblich und der Plasmaspiegel kann sich vervielfachen. Mit 2,5 mg täglich beginnen und langsam titrieren; bei schwer eingeschränkter Leberfunktion sollte das Präparat in der Regel vermieden werden.
Unzureichende Dokumentation bei Kindern und Jugendlichen — Felodipin wird für Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Die Beinödeme nicht mit Furosemid behandeln — sie sind hämodynamisch bedingt und auf präkapilläre Dilatation zurückzuführen, nicht auf Volumenüberschuss; Diuretika bewirken nur Austrocknung und Elektrolytstörungen, ohne das Ödem zu reduzieren. Stattdessen die Dosis senken oder RAAS-Blockade hinzufügen. Felodipin auch nicht wählen, wenn der Patient eine Frequenzregelung benötigt; dort ist Verapamil oder Diltiazem der richtige Kalziumantagonist.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- ca. 15 % (ausgeprägter First-Pass)
- t½
- ca. 25 h in der Terminalphase
- Tmax
- 3–5 h (Retardformulierung)
- PROTEINBINDUNG
- > 99 %
- METABOLISMUS
- CYP3A4, inaktive Metaboliten
- AUSSCHEIDUNG
- Ca. 70 % renal als Metaboliten, Rest über Fäzes
- WIRKUNGSDAUER
- > 24 h bei Retardtablette
- INOTROPIE
- keine klinisch bedeutsame negative Wirkung