Metformin
Glucophage · Metformin ratiopharm · Metformin Sandoz
Erstlinientherapie bei Typ-2-Diabetes mit dem einzigartigen Vorteil, keine Hypoglykämie zu verursachen und gleichzeitig das kardiovaskuläre Risiko zu senken — das einzige orale Antidiabetikum mit UKPDS-Mortalitätsdaten. Die einzige bedeutende Nebenwirkung ist die seltene, aber lebensbedrohliche Laktatazidose, die fast ausschließlich bei Akkumulation entsteht, also dann wenn die Nierenfunktion akut eingeschränkt ist.
Laktatazidose ist selten, hat aber hohe Mortalität und entsteht fast immer bei Akkumulation. Die Kontraindikation liegt nicht in der Nierenfunktion an sich, sondern im akuten Abfall der Nierenfunktion: Gastroenteritis, Fieber, Operation, Jodhaltiges Kontrastmittel — in all diesen Situationen vorübergehend absetzen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Typ-2-Diabetes, Einleitung | 500 mg × 1–2 zur Mahlzeit, alle 10–14 Tage erhöhen | langsame Auftitration vermindert gastrointestinale Beschwerden |
| Typ-2-Diabetes, Zieldosis | 1 000 mg × 2 (insgesamt 2 g täglich) | klinische Zieldosis; über 2 g ergibt wenig zusätzlichen Effekt |
| Maximaldosis gemäß Fachinformation | 3 g täglich verteilt auf 3 Dosen | selten eingesetzt, Verträglichkeit begrenzt |
| Retardformulierung bei GI-Intoleranz | 500–2 000 mg × 1 zum Abendessen | Formulierung wechseln statt Präparat absetzen |
| Kombination mit SGLT2-Hemmer oder GLP-1-Analogon | Metformindosis bleibt unverändert | keine Hypoglykämiegefahr durch die Kombination selbst |
eGFR 60 ml/min und höher: volle Dosis. eGFR 45–59 ml/min: höchstens 2 g täglich, eGFR alle 3–6 Monate kontrollieren. eGFR 30–44 ml/min: höchstens 1 g täglich, engmaschige Kontrolle. eGFR unter 30 ml/min: kontraindiziert. Bei akuter Erkrankung mit Risiko für Nierenfunktionsverschlechterung immer vorübergehend absetzen.
Kontraindiziert bei signifikanter Leberinsuffizienz — hepatische Laktatclearance ist Teil des Schutzmechanismus.
Zugelassen ab 10 Jahren bei Typ-2-Diabetes. Dosierung wie beim Erwachsenen, 500–2 000 mg täglich.
Der klassische Fehler ist der ältere Patient, der mit Gastroenteritis oder Fieber kommt und Metformin weiter einnimmt trotz Flüssigkeitsverlust und vermindeter Diurese. Das Präparat muss sofort abgesetzt werden und darf nicht wieder angesetzt werden bevor der Patient trinkt und die Nierenfunktion normal ist.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- 50–60 % (nahrungsabhängig)
- TMAX
- 2,5 Stunden
- t½
- 4–9 Stunden
- PROTEINBINDUNG
- Vernachlässigbar
- METABOLISMUS
- Keiner — unverändert ausgeschieden
- AUSSCHEIDUNG
- Renal, 100 % unverändert
- WIRKUNGSEINTRITT
- Metabolisch nach einigen Tagen
- DIALYSE
- Entfernbar — nicht bei Laktatazidose auf Metformin warten