Oxazepam
Oxascand · Sobril
Das Benzodiazepin der Wahl wenn die Leber nicht vertrauenswürdig ist. Oxazepam ist selbst ein Metabolit und benötigt keine oxidative Phase-1-Metabolisierung — es wird direkt glukuronidiert und renal ausgeschieden, ohne aktive Abbauprodukte, die akkumulieren können. Das macht es zur ersten Wahl bei Leberinsuffizienz, bei Alkoholentzug und bei Älteren, wo Diazepam und Nitrazepam die Wirkung über Tage aufbauen. Der Preis ist ein langsamer Wirkungseintritt: wer schnelle Angstdämpfung möchte, wird enttäuscht, und wer nach 20 Minuten nachdosiert, überdosiert.
Beim Alkoholentzug ist die gefährliche Situation nicht eine Überdosierung sondern eine Unterbehandlung — eine unzureichende Benzodiazepin-Dosis beim Patienten, der in ein Delirium tremens oder Entzugskrämpfe übergeht, ist mit hoher Mortalität verbunden. Dosierung nach Symptombeurteilung und nicht nach Schema.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Angst, Erwachsener | 5–10 mg p.o. 2–4-mal täglich | bei schwerer Angst 15–25 mg 3–4-mal täglich |
| Angst beim Älteren | 5–10 mg p.o. 1–3-mal täglich | mit 5 mg beginnen — Halbwertszeit auch ohne Lebererkrankung verlängert |
| Schlafstörung mit Angstanteil | 10–25 mg p.o. 1–2 Stunden vor dem Schlafengehen | der langsame Eintritt erfordert rechtzeitige Einnahme |
| Leichter bis mäßiger Alkoholentzug | 15–25 mg p.o. 3–4-mal täglich am Tag 1, danach tägliche Halbierung der Tagesdosis für 4–5 Tage | ambulante Behandlung setzt tägliche Beurteilung und Ausgabe voraus |
| Schwerer Entzug im stationären Bereich | 25–50 mg p.o. alle 1–2 Stunden bis Symptomkontrolle, gesteuert nach Entzugsbeurteilung (CIWA-Ar) | Tagesdosen bis 400 mg können nötig sein — Wachheit und Atmung überwachen |
Das Glucuronid wird renal ausgeschieden, ist aber pharmakologisch inaktiv. Keine formale Dosisanpassung erforderlich, aber die Sedierung kann bei ausgeprägter Niereninsuffizienz verstärkt sein — niedrig beginnen und titrieren.
Das bevorzugte Benzodiazepin bei Leberinsuffizienz: die Glukuronidierung ist auch bei Zirrhose relativ erhalten und es entstehen keine aktiven Metaboliten. Die Dosis trotzdem reduzieren und bei manifester hepatischer Enzephalopathie vermeiden, wo jedes Benzodiazepin die Bewusstseinstrübung vertiefen kann.
Nicht empfohlen bei Kindern unter 18 Jahren; die Dokumentation ist unzureichend und die Indikation selten aktuell.
Oxazepam nicht verwenden wenn schnelle Wirkung bei akuter Agitation benötigt wird — der Eintritt dauert 30–60 Minuten, und wer nach einer Viertelstunde nachdosiert, baut eine Überdosis auf, die erst dann wirkt wenn alle Dosen gleichzeitig Wirkung zeigen. Auch nicht als feste Schlafmedikation: die Indikation Angst tendiert in gewohnheitsmäßige nächtliche Dosierung zu gleiten, und dann gilt dieselbe Toleranz- und Abhängigkeitsproblematik wie für alle Benzodiazepine.
Pharmakokinetik
- WIRKUNGSEINTRITT
- 30–60 min — langsam im Vergleich zu Diazepam
- Tmax
- 2–3 Stunden
- BIOVERFÜGB.
- ca. 90 % p.o.
- t½
- 5–15 Stunden (ca. 8 Stunden), mäßig verlängert bei Älteren
- PROTEINBINDUNG
- 97 %
- METABOLISMUS
- Direkte Glukuronidierung (UGT2B15) — keine CYP-Metabolisierung
- AKTIVE METABOLITEN
- Keine
- AUSSCHEIDUNG
- Renal als inaktives Glucuronid