Zopiclon
Imovane · Zopiclon Mylan · Zopiclon Pilum · Zopiclone Orion
Das am häufigsten verordnete Schlafmittel, das oft lange nach dem Verschwinden der Indikation auf der Medikamentenliste verbleibt. Chemisch ist Zopiclon kein Benzodiazepin, aber es bindet an denselben GABA-A-Rezeptorkomplex und hat in der Praxis dieselbe Toleranzentwicklung, Abhängigkeitspotenzial und dasselbe Absetzsyndrom — "Nicht-Benzodiazepin" sagt etwas über das Molekül, nichts über das Risiko. Es soll gegen eine definierte, zeitlich begrenzte Schlafstörung mit einem geplanten Endpunkt eingesetzt werden, nicht als Dauerbehandlung.
Bei Älteren ergibt Zopiclon Gleichgewichtsstörungen und fortbestehende kognitive Beeinträchtigung am nächsten Morgen, und ist ein gut dokumentierter Risikofaktor für Sturzunfälle und Hüftfraktur. Die Kombination mit Alkohol, Opioiden oder anderen ZNS-dämpfenden Behandlungen ergibt additive Sedierung und Atemdepression.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Insomnie, Erwachsener | 5–7,5 mg p.o. zur Nacht, unmittelbar vor dem Schlafengehen | mit 5 mg beginnen — 7,5 mg ist die Höchstdosis, nicht die Startdosis |
| Insomnie, Ältere über 65 Jahre | 3,75 mg p.o. zur Nacht, auf 5 mg nur bei unzureichendem Effekt erhöhen | 7,5 mg soll bei dieser Gruppe völlig vermieden werden |
| Behandlungsdauer | 2–4 Wochen einschließlich Ausschleichen, selten länger | Enddatum bereits bei Einleitung festsetzen und dokumentieren |
| Intermittenter Gebrauch | 3–5 Nächte pro Woche statt jede Nacht | vermindert Toleranzentwicklung bei längerem Behandlungsbedarf |
| Ausschleichen nach Langzeitgebrauch | Reduktion um 3,75 mg alle 1–2 Wochen, oder Umstieg auf äquivalente Diazepam-Dosis | abruptes Absetzen ergibt Rebound-Insomnie, Angst und in seltenen Fällen Krampfanfälle |
Zopiclon wird überwiegend als inaktive Metaboliten ausgeschieden und akkumuliert nicht wesentlich, aber Startdosis 3,75 mg wird bei eingeschränkter Nierenfunktion empfohlen und die Dosis soll 5 mg bei ausgeprägter Niereninsuffizienz nicht überschreiten.
Der Metabolismus erfolgt über CYP3A4 und ist bei Leberinsuffizienz vermindert — die Plasmakonzentration steigt und die Halbwertszeit verlängert sich. Maximal 3,75 mg, und bei ausgeprägter Leberinsuffizienz und Enzephalopathierisiko völlig vermeiden.
Soll nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren gegeben werden — Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht dokumentiert.
Zopiclon bei Älteren mit kognitiver Einschränkung, früherem Sturz oder laufender Opioidbehandlung vermeiden — der Nutzen ist marginal und einige Stunden zusätzlicher Schlaf wiegen leicht gegen eine Hüftfraktur. Die häufigste Falle ist jedoch nicht die Einleitung sondern dass das Rezept nie beendet wird: die Verordnung wird routinemäßig über Jahre erneuert, und wenn jemand schließlich versucht abzusetzen, deutet der Patient die Rebound-Insomnie als Beweis dafür, dass das Schlafmittel benötigt wird.
Pharmakokinetik
- WIRKUNGSEINTRITT
- 20–30 min
- Tmax
- 1,5–2 Stunden
- BIOVERFÜGB.
- ca. 80 % p.o.
- t½
- 5 Stunden beim Erwachsenen · 7–8 Stunden beim Älteren
- PROTEINBINDUNG
- 45 %
- METABOLISMUS
- CYP3A4, in geringerem Maß CYP2C8
- METABOLITEN
- N-Oxid-Zopiclon (schwach aktiv), N-Desmethylzopiclon (inaktiv)
- AUSSCHEIDUNG
- Renal als Metaboliten, ca. 80 %