Spironolacton
Spironolacton Pfizer · Spironolacton Jenapharm · Aldactone
Kompetitiver Aldosteronantagonist mit zwei völlig verschiedenen Dosisbereichen. Bei HFrEF sind 25–50 mg täglich eine mortalitätssenkende neurohormonale Behandlung — kein Diuretikum — während Aszites und primärer Aldosteronismus 100–400 mg erfordern, wo der diuretische Effekt der Punkt ist. Die fehlende Rezeptorselektivität ergibt Gynäkomastie bei etwa jedem achten Mann, und das ist es meist, nicht das Kalium, das darüber entscheidet ob der Patient die Behandlung beibehält.
Hyperkaliämie ist die gefährliche Nebenwirkung und schleicht sich an. Nicht einleiten bei Kalium über 5,0 mmol/l oder eGFR unter 30 ml/min, und Kalium und Kreatinin innerhalb einer Woche nach Einleitung und jeder Dosiserhöhung kontrollieren. Das Risiko vervielfacht sich zusammen mit ACE-Hemmern, ARB, Sacubitril/Valsartan, NSAID und Trimethoprim.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Herzinsuffizienz (HFrEF) | 25 mg p.o. täglich, kann auf 50 mg erhöht werden | erfordert Kalium ≤ 5,0 mmol/l und eGFR ≥ 30 bei Beginn |
| Aszites bei Leberzirrhose | 100 mg p.o. täglich, bei Bedarf 200–400 mg | mit Furosemid im Verhältnis 100:40 kombiniert |
| Resistente Hypertonie | 25 mg p.o. täglich, auf 50 mg erhöhen | Viertlinienpräparat nach ACE-Hemmer/ARB, Kalziumantagonist und Thiazid |
| Primärer Aldosteronismus | 100–150 mg p.o. täglich, bei Bedarf bis 400 mg | präoperativ 3–5 Wochen, oder Langzeitbehandlung wenn Chirurgie ausgeschlossen |
| Ödem mit vermutetem Hyperaldosteronismus | 100 mg p.o. täglich | zusammen mit Schleifendiuretikum |
Kontraindiziert bei Kreatinin-Clearance < 30 ml/min, akutem Nierenversagen und Anurie. Bei eGFR 30–60 ml/min: mit 12,5–25 mg täglich beginnen und engmaschigere Kaliumkontrollen. Kreatininanstieg über 30 % oder Kalium über 5,5 mmol/l begründet Dosisreduktion, über 6,0 mmol/l Absetzen.
Keine feste Dosisanpassung, aber die Behandlung bei Zirrhose ist gleichzeitig die Indikation — nach Gewicht, Natriumausscheidung und Elektrolyten titrieren. Spironolacton kann hepatische Enzephalopathie bei dekompensierter Zirrhose auslösen oder verschlechtern.
1–3 mg/kg und Tag aufgeteilt auf 1–2 Dosen, durch Kinderkardiologen oder Kindernephrologen. Kontraindiziert bei mäßig bis schwer eingeschränkter Nierenfunktion bei Kindern.
Spironolacton nicht zusätzlich zu sowohl ACE-Hemmer als auch ARB geben — RAAS-Dreifachblockade soll nicht gegeben werden. Nicht einleiten bei Kalium über 5,0 mmol/l oder eGFR unter 30 ml/min, und nicht vergessen Kalium zu kontrollieren wenn der Patient gleichzeitig Trimethoprim erhält oder mit NSAID beginnt. Bei störender Gynäkomastie oder Brustschmerz wird Spironolacton gegen Eplerenon getauscht, das selektiver für den Mineralokortikoidrezeptor ist und den antiandrogenen Effekt nicht hat — aber Eplerenon hat keine Dokumentation bei Aszites oder primärem Aldosteronismus.
Pharmakokinetik
- BIOVERFÜGB.
- Hoch, steigt mit Nahrung
- t½
- 10–35 h (Canrenon)
- AKTIVER METABOLIT
- Canrenon und 7-α-Thiomethylspironolacton
- PROTEINBINDUNG
- > 90 %
- METABOLISMUS
- Hepatisch, schnell
- AUSSCHEIDUNG
- Renal und biliär
- WIRKUNGSEINTRITT
- Diuretischer Effekt nach 2–3 Tagen
- VOLLE WIRKUNG
- 2–3 Wochen