Sumatriptan
Imigran · Imigran Nasal · Sumatriptan Orifarm · Sumatriptan Sandoz
Das erste Triptan und nach wie vor das Referenzpräparat, vor allem weil es in drei Darreichungsformen mit völlig verschiedener Kinetik verfügbar ist. Oral ist die Bioverfügbarkeit gering und der Wirkungseintritt langsam, was bei einem gewöhnlichen Migräneanfall ausreicht, aber beim Clusterkopfschmerz überhaupt nicht — dort ist die subkutane Injektion mit nahezu vollständiger Bioverfügbarkeit und Wirkung innerhalb von zehn Minuten das Wirksame. Die Vasokonstriktion ist die Kehrseite des Mechanismus: sie ist überwiegend kraniell, aber nicht selektiv genug um das Präparat an jemanden mit bekannter Koronarerkrankung zu geben.
Sumatriptan ist kontraindiziert bei ischämischer Herzerkrankung, durchgemachtem Herzinfarkt, Prinzmetal-Angina, unkontrollierter Hypertonie, peripherer arterieller Verschlusskrankheit sowie nach Schlaganfall oder TIA — die Vasokonstriktion kann Myokardischämie und Infarkt auch bei Patienten ohne vorherige bekannte Symptome auslösen. Niemals mit Ergotamin innerhalb von 24 Stunden in beiden Richtungen kombinieren, und nicht mit MAO-Hemmern oder innerhalb von zwei Wochen nach Absetzen einer MAO-Hemmer-Behandlung.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Migräneanfall, peroral | 50 mg p.o. bei Beginn des Anfalls (25–100 mg), kann frühestens nach 2 Stunden wiederholt werden, max. 300 mg/Tag | so früh wie möglich in der Kopfschmerzphase nehmen, nicht während der Aura |
| Migräneanfall, nasal | 10–20 mg nasal in ein Nasenloch, kann nach 2 Stunden wiederholt werden, max. 40 mg/Tag | erste Wahl bei ausgeprägter Übelkeit und Erbrechen |
| Migräneanfall, subkutan | 6 mg s.c., kann frühestens nach 1 Stunde wiederholt werden, max. 12 mg/Tag | schnellster Wirkungseintritt — für schwere Anfälle, bei denen Tabletten nicht ausreichen |
| Clusterkopfschmerz | 6 mg s.c. bei Anfall, höchstens 2 Injektionen pro Tag mit mindestens 1 Stunde Abstand | orale Darreichungsform hat beim Clusterkopfschmerz keinen Platz — der Anfall ist vorüber bevor die Tablette wirkt |
| Anfallsfrequenz und Übergebrauch | Höchstens 9 Behandlungstage pro Monat mit Triptan | bei 10 oder mehr Tagen im Monat soll Prophylaxe erwogen und Medikamentenübergebrauch-Kopfschmerz ausgeschlossen werden |
Keine etablierte Dosisanpassung nach eGFR. Sumatriptan wird überwiegend durch Metabolisierung eliminiert und die Metaboliten sind inaktiv; Vorsicht bei ausgeprägter Niereninsuffizienz.
Bei leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung soll die orale Dosis auf 25–50 mg begrenzt werden, da der First-Pass-Metabolismus vermindert und die Exposition erhöht ist. Bei ausgeprägter Leberinsuffizienz ist Sumatriptan kontraindiziert.
Nicht empfohlen für Kinder unter 12 Jahren. Nasenspray 10 mg wurde bei Jugendlichen 12–17 Jahre angewendet; orale Darreichungsformen haben in Studien bei dieser Altersgruppe keinen Effekt über Placebo gezeigt und werden nicht empfohlen.
Die häufigste Falle ist nicht die Kontraindikation sondern der Übergebrauch: der Patient, der Triptan an 10 oder mehr Tagen pro Monat nimmt, entwickelt Medikamentenübergebrauch-Kopfschmerz, der sich als immer häufigere Anfälle äußert und als verschlimmerte Migräne gedeutet wird — woraufhin mehr Triptane verschrieben werden. Behandlungstage pro Monat bei jeder Erneuerung zählen und Prophylaxe einleiten statt die Anfallsmedikation zu erhöhen. Brustschmerz nach Injektion ist meist ein gutartiges muskuläres Druckgefühl, aber bei einem Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren soll er als Ischämie untersucht und nicht als bekannte Nebenwirkung abgetan werden.
Pharmakokinetik
- WIRKUNGSEINTRITT
- 10–15 min s.c. · 15–30 min nasal · 30–60 min p.o.
- Tmax
- 10–20 min s.c. · 1–1,5 Stunden nasal und p.o.
- BIOVERFÜGB.
- 96 % s.c. · ca. 15 % nasal · 14 % p.o.
- t½
- ca. 2 Stunden
- PROTEINBINDUNG
- 14–21 %
- METABOLISMUS
- MAO-A zur inaktiven Indolessigsäure-Metabolit
- AUSSCHEIDUNG
- Renal als inaktiver Metabolit
- WIEDERKEHR
- Kopfschmerz kehrt innerhalb von 24 Stunden bei 20–40 % zurück