Tranexamsäure
Cyklokapron · Tranexamsäure Accord · Tranexamsäure Stragen
Blockiert die Lysinbindungsstellen von Plasminogen und verhindert damit die Auflösung des Koagulums — es stabilisiert einen bereits gebildeten Thrombus, schafft keinen neuen. Günstig, breit verfügbar und eine der wenigen Blutungsbehandlungen mit dokumentiertem Mortalitätsvorteil, aber nur wenn früh gegeben: nach drei Stunden nach Verletzung oder Entbindung verschwindet der Vorteil und kann sich in Schaden umkehren. Die Dosen sind einfach zu merken, der Punkt ist, sie schnell zu merken.
Unbeabsichtigte intrathekale Verabreichung verursacht Krämpfe und ist oft tödlich — die Ampulle vor jeder Injektion kontrollieren. Nicht bei laufender arterieller oder venöser Thrombose und nicht bei Hämaturie aus den oberen Harnwegen geben.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Traumatische Blutung | 1 g i.v. über 10 Minuten, danach 1 g als Infusion über 8 Stunden | muss innerhalb von 3 Stunden nach der Verletzung begonnen werden (CRASH-2) |
| Postpartum-Blutung | 1 g i.v. über 10 Minuten, kann bei fortgesetzter Blutung nach 30 Minuten mit 1 g wiederholt werden | innerhalb von 3 Stunden nach der Entbindung (WOMAN) |
| Allgemeine Fibrinolyse, chirurgische Blutung | 1 g i.v. langsam (höchstens 1 ml/Minute) alle 6–8 Stunden, entspricht ca. 15 mg/kg | die Injektionsgeschwindigkeit steuert den Blutdruckabfall |
| Menorrhagie und Schleimhautblutung | 1–1,5 g p.o. 3–4-mal täglich für 3–4 Tage | bei Nasenbluten kann die Lösung auch lokal aufgetragen werden |
| Traumatisches Schädel-Hirn-Trauma | 1 g i.v. über 10 Minuten, danach 1 g über 8 Stunden | innerhalb von 3 Stunden, größter Nutzen bei leichtem bis mäßigem Trauma (CRASH-3) |
Dosisreduktion nach Serumkreatinin: 120–249 μmol/l ergibt 10 mg/kg alle 12 Stunden, 250–500 μmol/l ergibt 10 mg/kg alle 24 Stunden und über 500 μmol/l ergibt 5 mg/kg alle 24 Stunden. Schwere Niereninsuffizienz ist wegen Akkumulation eine Kontraindikation.
Keine Dosisanpassung — der Metabolismus ist vernachlässigbar und die Ausscheidung renal.
Ab 1 Jahr ca. 20 mg/kg und Tag aufgeteilt auf 2–3 Dosen für zugelassene Indikationen. Bei Trauma werden in der Praxis 15 mg/kg i.v. (höchstens 1 g) über 10 Minuten gegeben, gefolgt von Infusion nach lokalem Kindertraumaprogramm.
Tranexamsäure nicht bei makroskopischer Hämaturie mit vermutetem Ursprung in Niere oder Harnleiter geben. Das Koagulum stabilisiert sich dann im Nierenbecken und Harnleiter, was Harnabflusshindernis mit Hydronephrose, Anurie und Nierenversagen verursachen kann. Auch bei laufender DIC ohne dominierende Fibrinolyse vermeiden, und auf sie verzichten wenn mehr als drei Stunden seit Trauma oder Entbindung vergangen sind — der Vorteil ist dann weg.
Pharmakokinetik
- WIRKUNGSEINTRITT
- Minuten i.v.
- BIOVERFÜGB.
- ca. 34 % oral
- t½
- ca. 3 Stunden
- PROTEINBINDUNG
- ca. 3 %
- METABOLISMUS
- Vernachlässigbar
- AUSSCHEIDUNG
- Renal, ca. 90 % innerhalb 24 Stunden
- RENALE CLEARANCE
- 110–116 ml/min
- WIRKUNGSMECHANISMUS
- Blockiert die Lysinbindungsstellen von Plasminogen